智擎生技製藥股份公司(TWO:4162)研發中新藥PEP08獲得韓國食品藥物安全部(MFDS)審查核准進行第一期實體腫瘤人體臨床試驗。(臨床試驗資訊網 ClinicalTrials.gov Identifier: NCT06973863)

 

PEP08為第二代PRMT5抑制劑（蛋白質精氨酸甲基轉移酶5）。PRMT5在細胞生理功能中扮演重要角色，參與基因複製、細胞增殖、DNA損傷修復及免疫調控等生物機制，因此抑制PRMT5活性可促使腫瘤細胞死亡。相較於第一代PRMT5抑制劑，PEP08採用MTA協同（MTA-cooperative）作用機制，對MTAP基因缺失（MTAP deletion）腫瘤細胞具有更高的選擇性，可降低對正常細胞的影響，預期具備較佳的治療窗（Therapeutic Window）及安全性，並有望提升臨床治療效益。

 

PEP08第一期臨床試驗採多國、多中心設計，目前已於澳洲及台灣試驗中心展開收案，並自2025年10月啟動受試者招募。本次獲韓國食品藥品安全處（MFDS）核准新增韓國臨床試驗中心，進一步完善PEP08亞洲臨床開發布局。隨著韓國試驗中心加入，預期將擴大受試者招募來源、提升收案效率，加速完成第一期劑量遞增試驗，以確認最大耐受劑量（MTD）及建議第二期試驗劑量（RP2D），為後續適應症擴展奠定重要基礎。公司將持續推進PEP08於MTAP基因缺失癌症及相關聯合療法的臨床開發，以提升產品的差異化，競爭優勢與創造長期商業價值。

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關於PEP08

PEP08為第二代PRMT5 抑制劑(蛋白質精氨酸甲基轉移酶 5)。PRMT5具有維持細胞穩定生存的重要功能，包含基因複製、細胞生長、DNA 損傷反應和調節免疫功能等，因此抑制PRMT5功能可導致腫瘤細胞死亡。相對於第一代之PRMT5抑制劑，PEP08更精準的只針對MTAP基因缺失之腫瘤細胞產生抑制作用，且不影響正常細胞生長。此特性也讓PEP08比第一代PRMT5抑制劑有更低的毒性及更好的安全性。

在前臨床動物試驗中已證明PEP08能顯著的抑制MTAP基因缺失之腫瘤細胞的生長，同時由藥物動力學數據也顯示PEP08可以穿透血腦屏障 (blood brain barrier) 到達腦部抑制腦部腫瘤生長，對於未來腦癌的治療十分有潛力。

目前的研究數據也顯示，PEP08表現比其他的競爭對手有更好的抑制腫瘤細胞的效果。因此，PEP08具備成為目前針對MTAP基因缺失腫瘤開發的PRMT5抑制劑中最具市場潛力的best-in-class候選藥物。

 

智擎生技製藥股份有限公司

智擎生技製藥公司於2003年2月開始營運。智擎成立的概念是以國際策略聯盟之方式，藉由 "Virtual Pharmaceutical Company Business Model" 專注於新藥研發，降低新藥開發的風險。智擎商業化之產品安能得^® (ONIVYDE^®)，用於治療胰腺癌成人病患，已於美國、歐洲及亞洲等全球多個主要國家上市。此外，智擎以國際合作或授權引進方式，執行多項藥物開發專案，以智擎執行專案管理的豐富經驗，持續擴增在研產品線，加速藥物開發與新藥商業化的時間。

發言人: 張麒星 副總經理 (info@pharmaengine.com)