智擎生技製藥股份公司(TWO:4162)公告研發中新藥PEP08獲澳洲人體試驗倫理審查委員(Human Research Ethics Committee，HREC)同意進行第一期實體腫瘤人體臨床試驗，並已獲澳洲藥物管理局(Therapeutic Goods Administration，TGA)備查。(臨床試驗資訊網 ClinicalTrials.gov Identifier: NCT06973863)

 

PEP08為第二代PRMT5 抑制劑(蛋白質精氨酸甲基轉移酶5)。PRMT5具有維持細胞穩定生存的重要功能，包含基因複製、細胞生長、DNA 損傷反應和調節免疫功能等，因此抑制PRMT5功能可導致腫瘤細胞死亡。相對於第一代之PRMT5抑制劑，PEP08更精準的只針對MTAP基因缺失之腫瘤細胞產生抑制作用，且不影響正常細胞生長。此特性也讓PEP08比第一代PRMT5抑制劑有更低的毒性及更好的安全性。

 

癌症中大約 10-15% 的腫瘤會發生 MTAP 基因缺失，包括腦癌、胰腺癌、非小細胞肺癌、胃癌和膀胱癌等，並且與治療癒後不良有關。其中以腦癌發生MTAP基因缺失比例最高有超過40%，胰腺癌和膀胱癌也有20-25%。根據Globocan 2022的數據, 全球新增癌症病人約2,000萬例，因此預估將有200萬到300萬癌症患者具有MTAP 基因缺失。

 

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關於PEP08

PEP08為第二代PRMT5 抑制劑(蛋白質精氨酸甲基轉移酶 5)。PRMT5具有維持細胞穩定生存的重要功能，包含基因複製、細胞生長、DNA 損傷反應和調節免疫功能等，因此抑制PRMT5功能可導致腫瘤細胞死亡。相對於第一代之PRMT5抑制劑，PEP08更精準的只針對MTAP基因缺失之腫瘤細胞產生抑制作用，且不影響正常細胞生長。此特性也讓PEP08比第一代PRMT5抑制劑有更低的毒性及更好的安全性。

 

在前臨床動物試驗中已證明PEP08能顯著的抑制MTAP基因缺失之腫瘤細胞的生長，同時由藥物動力學數據也顯示PEP08可以穿透血腦屏障 (blood brain barrier) 到達腦部抑制腦部腫瘤生長，對於未來腦癌的治療十分有潛力。

 

目前的研究數據也顯示，PEP08表現比其他的競爭對手有更好的抑制腫瘤細胞的效果。因此，PEP08具備成為目前針對MTAP基因缺失腫瘤開發的PRMT5抑制劑中最具市場潛力的best-in-class候選藥物。

 

智擎生技製藥股份有限公司

智擎生技製藥公司於2003年2月開始營運。智擎成立的概念是以國際策略聯盟之方式，藉由 "Virtual Pharmaceutical Company Business Model" 專注於新藥研發，降低新藥開發的風險。智擎商業化之產品安能得® (ONIVYDE®)，用於治療胰腺癌成人病患，已於美國、歐洲及亞洲等全球多個主要國家上市。此外，智擎以國際合作或授權引進方式，執行多項藥物開發專案，以智擎執行專案管理的豐富經驗，持續擴增在研產品線，加速藥物開發與新藥商業化的時間。

發言人: 張麒星 副總經理 (info@pharmaengine.com)